Anti-hipertensivo

Princípio Ativo: (cloridrato de propranolol)

Registro M.S nº.: 1.5423.0017.

Indicação: Tratamento da hipertensão , tratamento prolongado de pacientes co angina pectoris, arritimias supraventriculares, taquirritimia por intoxicação digitálica, redução da mortalidade cardiovascular em pacientes que sobrevivem à fase aguda do infarto do miocárdio e estejam clinicamente estáveis, profilaxia da enxaqueca comum, estenose subaórtica hipertrófica e aumento da tolerância ao exercício físico.

Apresentação:
40mg – cx. c/ 30 comp.

Caixa de embarque: cx. padrão c/ 60 und.

Contraindicações: Choque cardiogênico, bradicardia sinusal, bloqueio atrioventricular maior que o primeiro graus, asma brônquica e insuficiência cardíaca congestiva, a menos que a insuficiência seja subsequente a uma taquiarritmia tratável com propranolol. Cuidados e advertências: Deve-se usar com cautela em pacientes com insuficiência hepática ou renal. O bloqueio de receptores beta-adrenérgicos pode causar redução da pressão intraocular. Pode interferir em teste de triagem de glaucoma. A estimulação simpática pode ser um componente vital, auxiliando a função circulatória em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, e sua inibição pelo bloqueio beta-adrenérgico pode precipitar uma insuficiência cardíaca mais intensa. Embora os bloqueadores beta-adrenérgicos devam ser evitados na insuficiência cardíaca congestiva, se necessário, podem ser usados com um acompanhamento cuidadoso em pacientes com história de insuficiência cardíaca bem compensada, e estejam recebendo digitálicos e diuréticos. Os bloqueadores beta-adrenérgicos não anulam a ação inotrópica dos digitálicos na musculatura cardíaca. O uso contínuo de bloqueadores beta-adrenérgicos em pacientes sem antecedentes de insuficiência cardíaca pode, em alguns casos, conduzir à própria insuficiência cardíaca. Há relatos de exacerbação de angina e, em alguns casos, infarto do miocárdio, após a descontinuidade abrupta do tratamento. Pacientes com doença broncoespática não alérgica não devem receber bloqueadores betaadrenérgicos. A diminuição da resposta cardíaca aos reflexos estimulantes adrenérgicos pode aumentar os riscos da anestesia geral e dos procedimentos cirúrgicos. É um inibidor competitivo de agonistas de receptores beta-adrenérgicos e seus efeitos podem ser revertidos pela administração de alguns agentes, como dobutamina ou isoproterenol. A dificuldade em iniciar e manter o batimento cardíaco também tem sido relatada com bloqueadores beta-adrenérgicos. Deve ser utilizado com cautela em pacientes diabéticos. Pode mascarar a taquicardia que ocorre com a hipoglicemia, mas outras manifestações tais como vertigem e transpiração podem não ser significantemente afetadas. Após a hipoglicemia induzida pela insulina, pode retardar a recuperação dos níveis normais de glicose sanguínea. Pode mascarar certos sinais clínicos de hipertireoidismo. O propranolol pode alterar testes de função da tireoide, aumentando T4 eT3 reverso, e diminuindo T3. Observou-se em diversos casos de síndrome de Wolff-Parkinson-White que, após o uso de propranolol, a taquicardia foi substituída por uma bradicardia intensa, necessitando de marcapasso de demanda. Em um caso, este fato ocorreu após uma dose inicial de 5 mg de propranolol. O efeito de propranolol na fertilidade humana é desconhecido. Não deve ser usado durante a gravidez, a menos que os benefícios esperados para a paciente superem os riscos potenciais para o feto, segundo critério médico. Deve ser utilizado com cautela em mulheres que estão amamentando. A avaliação dos efeitos de propranolol em crianças, relacionados à eficácia e segurança da droga, não tem sido tão sistematicamente realizada como para adultos. As doenças cardiovasculares que são comuns em adultos e em crianças, são geralmente responsivas ao tratamento com propranolol. As reações adversas são também similares. O ecocardiografia normal evolui através de uma série de modificações, à medida que o coração das crianças cresce e desenvolve-se. As modificações no eletrocardiograma relacionadas à idade das crianças devem ser levadas em consideração quando a ecocardiografia é utilizada para monitorizar o tratamento com propranolol em crianças. Tem-se observado níveis séricos elevados de propranolol em pacientes com síndrome de Down, sugerindo que a biodisponibilidade de propranolol pode ser aumentada em pacientes com esta síndrome. Reações adversas e interações: A maioria dos efeitos adversos são de intensidades leves e transitórios e raramente exigem a interrupção do tratamento, sendo: bradicardia, insuficiência cardíaca congestiva, intensificação do bloqueio atrioventricular, hipotensão, parestesia das mãos, púrpura trombocitopênica, insuficiência arterial, depressão mental manifestada por insônia, lassidão, fraqueza, fadiga, depressão mental reversível progredindo para catatonia, distúrbios visuais, alucinações, sonhos vividos, perda temporária da memória, labilidade emocional, leves distúrbios sensoriais, desempenho psicomotor prejudicado, náusea, vômito, dor epigástrica, cólica abdominal, diarreia, constipação, trombose arterial mesentérica, colite isquêmica, faringite, agranulocitose, rash eritematoso, febre associada à dor e inflamação da garganta, laringoespasmo, dificuldade respiratória, broncoespasmo, agranulocitose, púrpura não trombocitopênica, púrpura trombocitopênica, lupus eritematoso sistemico (em casos extremamente raros), alopécia, reações semelhantes às do lúpus eritematoso, erupções psoriasiformes, olhos secos, impotência masculina e doença de Peyronie. Pacientes recebendo drogas depletoras de catecolaminas, tais como reserpina, devem ser rigorosamente observados caso recebam propranolol. Deve-se ter cautela quando da administração de drogas bloqueadoras dos canais de cálcio em pacientes que estejam recebendo beta-bloqueadores, especialmente verapamil intravenoso, pois ambas as drogas podem deprimir a contratilidade miocárdica ou a condução atrioventricular. O gel de hidróxido de alumínio reduz consideravelmente a absorção intestinal de propranolol. A fenitoína, fenobarbital e rifampicina aceleram o clearance reduzido quando usadas concomitantemente com propranolol. A administração concomitante de tiroxina pode resultar em concentração de T3 menor do que a esperada. A cimetidina diminui o metabolismo hepático de propranolol, retardando sua eliminação e aumentando os níveis sanguíneos da droga. O clearance de teofilina é reduzido quando usada concomitantemente com propranolol. Posologia: Hipertensão: dose inicial de 40 mg, 2 vezes por dia. A manutenção usual é de 120 mg a 240 mg por dia. Em alguns casos, podem ser necessárias doses superiores a 640 mg por dia. Caso o controle da pressão arterial não esteja adequado ao final do intervalo de 12 horas, recomenda-se aumento da dose ou regime de doses divididas 3 vezes ao dia para melhor controle. Angina Pectoris: dose inicial de 10 a 20 mg, 3 vezes ao dia, antes das refeições e ao deitar, a dose deve ser gradualmente aumentada em intervalos de 3 a 7 dias, até que uma resposta satisfatória seja obtida. Em angina pectoris, a segurança com doses superiores a 320 mg por dia não está estabelecida. Arritmias: dose recomendada de 10 a 30mg, 3 ou 4 vezes ao dia, antes das refeições e ao deitar. Infarto do miocárdio: dose recomendada de 180 mg a 240 mg por dia, em doses divididas. Enxaqueca: dose inicial de 80 mg por dia, em doses divididas, aumentando gradualmente até atingir a dose eficaz para a profilaxia da enxaqueca. A dose usualmente eficaz é geralmente conseguida com 160 mg a 240 mg por dia. Caso não seja obtida resposta satisfatória dentro de 4 a 6 semanas após atingida a dose máxima, o tratamento deve ser interrompido. Deve-se alertar para que a interrupção da droga seja feita gradualmente, durante várias semanas. Estenose Subaórtica hipertrófica: dose recomendada de 20 mg a 40 mg, 3 ou 4 vezes por dia, antes das refeições e ao deitar. Feocromocitoma: no pré-operatório, recomenda-se 60 mg por dia, em doses divididas, durante 3 dias anteriores à cirurgia, concomitantemente com um agente bloqueador alfa-adrenérgico. No controle do tumor inoperável, recomenda-se 30 mg por dia, em doses divididas. Uso pediátrico: dose inicial com 1,0 mg por Kg de peso corporal, por dia. Dose pediátrica de manutenção de 2 mg a 4 mg por Kg por dia, em duas doses divididas igualmente. Doses acima de 16 mg/Kg/dia não devem ser usadas em crianças. Caso o tratamento com propranolol deva ser interrompido, é necessária a diminuição gradual da dose por um período de 7 a 14 dias.